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Cellzomes Technologie entschlüsselt neuen Regulierungsmechanismus

Cellzome gibt die Veröffentlichung des Artikels „Tankyrase inhibition stabilizes axin and antagonizes Wnt signalling“ in Nature bekannt. Die Veröffentlichung beschreibt, wie Cellzomes Technologie eingesetzt wurde, um den Wirkmechanismus einer chemischen Substanz zu entschlüsseln, die den Wnt-Signalweg blockieren kann. Dieser Signalweg kann zur Tumorentstehung beitragen und spielt vor allem beim Darmkrebs eine große Rolle.

In der Studie wurde gezeigt, dass die Substanz die Enzyme Tankyrase 1 und 2 hemmt und dadurch die Stabilität wichtiger Proteine im Wnt-Signalweg beinflusst, was zur Unterbrechung der tumorbildenden Signalweiterleitung führt. Tankyrases wurden bisher nicht mit dem gut erforschten Wnt-Signalweg in Verbindung gebracht. Die beschriebenen Ergebnisse eröffnen neue Möglichkeiten für die Arzneimittelforschung gegen Krebs.

Die Studie wurde im Rahmen einer Forschungskooperation zwischen Cellzome und Novartis Institutes for Biomedical Research durchgeführt.

Dr. David Simmons, CSO von Cellzome, sagte: „Diese Arbeit zeigt, wie Cellzomes Chemical Proteomics Technologie fundamentale Regulationsmechanismen entschlüsseln kann. Wir nutzen unsere Plattform außerdem zur Entwicklung von neuartigen Kinaseinhibitoren durch KinobeadsTM und zur Identifikation von epigenetischen Wirkstoffen durch EpisphereTM.“

Glossar

  • Enzyme sind Katalysatoren in der lebenden Zelle. Sie ermöglichen den Ablauf der chemischen Reaktionen des Stoffwechsels bei Körpertemperatur.
  • Ein Gen ist ein Teil der Erbinformation, der für die Ausprägung eines Merkmals verantwortlich ist. Es handelt sich hierbei um einen Abschnitt auf der DNA, der die genetische Information zur Synthese eines Proteins oder einer funktionellen RNA (z. B. tRNA) enthält.
  • Proteine (oder auch Eiweiße) sind hochmolekulare Verbindung aus Aminosäuren. Sie übernehmen vielfältige Funktionen in der Zelle und stellen mehr als 50 % der organischen Masse.
  • Das Proteom ist die Gesamtheit aller zu einem bestimmten Zeitpunkt unter definierten Bedingungen vorhandenen Proteine in einem Lebewesen, einem Gewebe oder einer Zelle.
  • Ein Tumor ist eine Gewebsschwellung durch abnormales Zellwachstum, die gutartig oder bösartig sein kann. Gutartige (benigne) Tumore sind örtlich begrenzt, während Zellen bösartiger (maligner) Tumore abgesiedelt werden können und in andere Gewebe eindringen können, wo sie Tochtergeschwulste (Metastasen) verursachen.
  • Kinasen sind Enzyme, die eine Phosphatgruppe von ATP (Adenosintriphosphat) auf andere Enzyme oder chemische Verbindungen übertragen und diese somit phosphorylieren.
  • Die Epigenetik beschäftigt sich mit den vererbbare Veränderungen in der Genexpression, die nicht auf Abweichungen in der Sequenz der DNA zurückzuführen sind.
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